Верошпірон фармакологічна дія. Коли призначають Верошпірон та кому він протипоказаний? Лікарський засіб "Верошпірон": від чого застосовують

Верошпірон – це калійзберігаючий діуретик. Діюча речовина - Спіронолактон.

Калійзберігаючий діуретик, конкурентний антагоніст альдостерону, впливає на дистальні звивисті ниркові канальці. У зв'язку з блокадою рецепторів альдостерону посилюється екскреція із сечею іонів натрію, хлору та води, зменшується виділення іонів калію та водню.

Як антагоніст альдостерону, попереджає заміщення натрію калієм у дистальних ниркових канальцях і зменшує виділення калію. Препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими діуретиками, що діють на проксимальні ниркові канальці.

Гіпотензивна дія таблеток Верошпірону обумовлена ​​їх сечогінним ефектом.

Препарат добре всмоктується з травного тракту, характеризується високою біодоступністю, близько 90% препарату зв'язується з білками плазми. У процесі біотрансформації діючої речовини утворюються активні метаболіти, які виводяться переважно із сечею, у невеликій кількості – з калом.

Період напіввиведення становить 12,5 годин. Проникає через плаценту, а також виділяється із грудним молоком.

Швидкий перехід по сторінці

Ціна в аптеках

Інформація про ціну Верошпірон в аптеках України взята з даних інтернет-аптек і може дещо відрізнятися від ціни у Вашому регіоні.

Купити препарат в аптеках Москви можна за ціною: Верошпірон 25мг 20 таблеток - від 74 до 97 рублів, ціна капсул 50 мг 30 шт. - Від 176 до 195 рублів.

Умови відпустки з аптек – за рецептом.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 5 років.

Список аналогів наведено нижче.

Від чого допомагає Верошпірон?

Препарат Верошпірон призначають у таких випадках:

  • есенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії);
  • набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії та у комбінації зі стандартною терапією);
  • стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками;
  • гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції рівня калію);
  • первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування;
  • встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

Інструкція по застосуванню Верошпірон 25\50 мг, дози та правила

Таблетки приймаються внутрішньо, бажано в ранковий час, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Есенціальна гіпертензія – для дорослих доза становить 50-100 мг на добу (може бути збільшена до 200 мг протягом декількох днів) в один прийом. Для досягнення клінічно відчутного ефекту курс такого лікування має бути не менше ніж 2 тижні.

Ідіопатичний альдостеронізм – 100-400 мг на добу протягом тривалого часу.

Виражений гіперальдостеронізм – 300 мг на добу (допускається максимальна доза до 400 мг) на 2-3 прийоми. Інструкція рекомендує при покращенні стану та відновленні рівня іонів калію, перехід на підтримуючу дозу – 1 таблетка Верошпірону 25мг на добу.

Гіпокаліємія – 25-100 мг (залежно від ступеня зменшення рівня іонів калію) одноразово або кілька прийомів. Застосовується при неефективності інших препаратів відновлення рівня іонів калію у крові.

Набряки при нефротичному синдромі – 100-200 мг на добу як допоміжний засіб, тому що при цьому препарат не впливає протягом основного патологічного процесу.

Хронічна серцева недостатність – 100-200 мг на добу на 2-3 прийоми, курс до 5 днів. Препарат застосовується у комбінації з іншими сечогінними засобами (петлеві або тіазидні діуретики). При досягненні клінічно значущого ефекту добова доза може знижуватися до 1 таблетки Верошпірону 25 мг. Доза, що підтримує, встановлюється в індивідуальному порядку.

При набряковому синдромі приймають від 100мг/добу до 200 мг на добу 3 рази на день. Відповідно до інструкції із застосування, Верошпірон призначають щодня 5 днів, потім добову дозу поступово знижують і доводять до 25 мг або підвищують до 400 мг на 4 прийоми.

При первинному гіперальдостеронізмі Верошпірон призначають по 100, 200 або 400 мг на добу в 4 прийоми перед операцією та по 25-50 мг при тривалому лікуванні.

При синдромі СПКЯ та гірсутизмі стандартне дозування Верошпірону – 100 мг 2 рази на добу.

Дітям Верошпірон призначають по 1-3.3 мг/кг (30-90 мг/кг на добу), приймають одноразово або 4 прийоми. На 5 день дозу можна коригувати і при необхідності збільшити в 3 рази. Після досягнення ефекту доза знижується до 0,025 г на день, а потім приймають по 1 таблетці 4 рази на добу через кожні 3 дні.

Також препарат використовується під час проведення різних діагностичних тестів, спрямованих на визначення функціональної активності нирок та рівня альдостерону у крові. У цих випадках Верошпірон приймається одноразово в дозі 100-200 мг.

Важлива інформація

Під час прийому Верошпірону слід обмежити надходження в організм калію та контролювати функцію нирок та стан крові.

З обережністю приймають при блокадах провідності серцевого м'яза, при хірургічних втручаннях, прийом гормональних лікарських засобів, анестетиків, у літньому віці.

Застосування при вагітності та лактації

Не можна приймати вагітним і жінкам, що годують. За суворими показаннями застосування допускається у другому та третьому триместрі вагітності для усунення набряків, якщо передбачувана користь для матері вища за ризик для плода.

Особливості застосування

Перед використанням препарату ознайомтеся з розділами інструкції щодо застосування протипоказань, можливих побічних дій та іншої важливої ​​інформації.

Побічні ефекти Верошпірон

Інструкція із застосування попереджає про можливість розвитку побічних дійпрепарату Верошпірон:

  • З боку периферичної та центральної нервової системи: загальмованість, головний біль та запаморочення, атаксія, летаргія, сонливість, сплутаність свідомості;
  • З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, гастрит, нудота та блювання, поява виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті, запор, болі в животі, порушення функції печінки;
  • З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз та мегалобластоз;
  • З боку обміну речовин: гіперкреатинінемія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз, алкалоз, гіперурикемія, збільшення концентрації сечовини, гіпонатріємія, гіперкаліємія;
  • З боку ендокринної системи: гінекомастія у чоловіків (явище носить оборотний характер, при відміні препарату швидко зникає, у поодиноких випадках грудна залоза може бути дещо збільшена), огрубіння голосу, зниження ерекції та потенції; у жінок: дисменорея, порушення менструального циклу, біль у ділянці молочних залоз, гірсутизм, метрорагія в клімактеричному періоді, аменорея;
  • Алергічні реакції: свербіж, лікарська лихоманка, висип, кропив'янка, макулопапульозний та еритематозний висип (рідко);
  • Дерматологічні порушення: гіпертрихоз, алопеція;
  • З боку системи виділення: гостра ниркова недостатність;
  • З боку кістково-м'язової системи: судоми литкових м'язів, м'язовий спазм.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати Верошпірон при наступних захворюваннях або станах:

  • підвищена чутливість до якогось із компонентів препарату;
  • хвороба Аддісона;
  • гіперкаліємія;
  • гіпонатріємія;
  • тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну<10 мл/мин), анурия;
  • вагітність та період годування груддю;
  • дитячий вік до 3 років;
  • дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню), цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності), діабетична нефропатія, хірургічні втручання (при проведенні анестезії), прийом ЛЗ, анестезія, літній вік, порушення менструального циклу, збільшення молочних залоз, печінкова недостатність, цироз печінки.

Передозування

Симптоми передозування - нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, міастенія, аритмії), гіпонатріємія (сухість у порожнині рота, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, підвищення концентрації сечовини.

Рекомендовано промивання шлунка, симптоматична терапія дегідратації та зниження артеріального тиску. При гіперкаліємії - швидке введення декстрози (5-20% розчини) та інсуліну з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози, за необхідності повторюють.

Список аналогів Верошпірон

При необхідності замінити препарат, можливо два варіанти - вибір іншого медикаменту з тими ж діючими речовинами або препарати з подібною дією, але іншою активною речовиною. Препарати з подібною дією поєднує збіг коду АТХ.

Аналоги Верошпірон, список препаратів:

  1. Реніаль,
  2. Еплітор.

Збіги за кодом АТХ:

  • Альдактон,
  • Верошпілактон,
  • Спірікс,
  • Спіронол,
  • Урактон.

Вибираючи заміну важливо розуміти, що ціна, інструкція із застосування та відгуки до Верошпірон на аналоги не поширюються. Перед заміною необхідно отримати схвалення лікаря і не проводити заміну препарату самостійну.

Відгуки кардіологів про Верошпірон підтверджують ефективність препарату, проте його радять вживати в міру і за призначенням лікаря, оскільки засіб має побічні ефекти та протипоказання. Сечогінні пігулки повною мірою справляються з покладеною на них функцією, а також ефективно допомагають від набряків. У гінекології препарат успішно застосовується при СКПЯ.

Спеціальна інформація для медпрацівників

Взаємодія

Знижує дієвість антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів та токсичність серцевих глікозидів.

Препарат посилює метаболізм феназолу, триптореліну, бусереліну, гонадореліну, знижує чутливість судин до норепінефрину.

Верошпірон посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу, прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону, останній у свою чергу сприяє затримці натрію.

ГКС та діуретики взаємно посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти.

При прийомі Верошпірону з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами ангіотензину ІІ, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином зростає ризик розвитку гіперкаліємії.

особливі вказівки

Під час лікування Верошпіроном можливе минуще підвищення вмісту азоту сечовини в крові, особливо у разі застосування препарату при зниженій функції нирок та гіперкаліємії, а також розвиток помірного оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. У зв'язку з цим у пацієнтів із захворюваннями нирок та печінки та в осіб похилого віку необхідно систематично контролювати електроліти сироватки крові та показники функції нирок.

Застосування препарату ускладнює визначення вмісту дигоксину у сироватці крові, кортизолу та адреналіну у плазмі крові.

П N012681/01

Торгівельна назва:Верошпірон

Міжнародна непатентована назва (МПН):спіронолактон

Лікарська форма:

таблетки

Склад на 1 таблетку

Діюча речовина:спіронолактон 25 мг.
Допоміжні речовини:кремнію діоксид колоїдний – 1,2 мг; магнію стеарат – 2 мг; тальк – 5,8 мг; крохмаль кукурудзяний – 70 мг; лактози моногідрат – 146 мг.

Опис

Білі або майже білі плоскі, круглі таблетки з фаскою, характерним запахом і з маркуванням "VEROSPIRON" на одній стороні.

Фармакологічна група:калійзберігаючий діуретичний засіб

Код ATX: C03DA01

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

Фармакодинаміка
Спіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, пролонгованої дії, конкурентним антагоністом альдостерону (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз). У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі.
Гіпотензивна дія препарату обумовлена ​​наявністю сечогінного ефекту; діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.

Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту; біодоступність майже 100%, а прийом їжі збільшує її до 100%; зв'язок із білками плазми крові близько 98%. Після щоденного прийому дози 100 мг протягом 15 днів максимальна концентрація (C max ) – 80 нг/мл, час досягнення максимальної концентрації у плазмі (TC max) після чергового ранкового прийому – 2-6 год.
У процесі біотрансформації в печінці утворюються активні сірковмісні метаболіти 7-альфа-тіометилспіронолактон і канренон. Канренон досягає C max через 2-4 години, його зв'язок з білками плазми крові 90%.
Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко.
Об'єм розподілу – 0,05 л/кг. Період напіввиведення (T 1/2) -13-24 год.
Виводиться нирками: 50% – у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді та частково – через кишечник. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т 1/2 у першій фазі - 2-3 год, у другій -12-96 год.
При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість Т 1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
- есенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії);
- набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії та у комбінації зі стандартною терапією);
- стани, при яких може виявлятись вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками;
- гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції концентрації калію);
- первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування;
- для встановлення діагнозу первинного гаперальдостеронізму.

ПРОТИПОКАЗАННЯ
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, непереносимість лактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція, хвороба Аддісона, гіперкаліємія, гіпонатріємія, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), дит. вік (до 3 років) для цієї лікарської форми.

З ОБЕРЕЖНІСТЮ
Гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, атріовентрикулярна блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева та загальна анестезія; літній вік, порушення менструального циклу, печінкова недостатність, цироз печінки.

Застосування при вагітності та в період лактації
Верошпірон протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Всередину.

При есенціаліюй гіпертензії
Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні.
Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози.
При ідіопатичному гіперальдостеронізмі: 100-400 мг на добу.
При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії: 300 мг/добу (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг/добу.

Гіпокаліємія/гіпомагніємія
При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, призначають препарат у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо пероральні препарати калію або інші методи його дефіциту неефективні.

Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму
Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті:протягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів щодня. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
При тривалому діагностичному тесті:у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму
Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпірон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпірон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.

Набряки на тлі нефротичного синдрому
Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, і тому застосування даного препарату рекомендується лише у випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.

При набряклому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатностіщодня, протягом 5 днів по 100-200 мг на добу в 2-3 прийоми, у комбінації з «петльовим» або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу.

Набряки на тлі цирозу печінки
Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na + /K +) перевищують 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0 то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально.

У дітей
Початкова доза становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м 2 /сут на 1-4 прийоми.
Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.

ПОБІЧНА ДІЯ
З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор.
З боку печінки:Порушення функції печінки.
З боку центральної нервової системи:атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм.
З боку кровотворної системи:агранулоцитоз, тромбоцитопенію, мегалобластоз.
З боку лабораторних показників:гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-сольового обміну (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основної рівноваги (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз).
З боку ендокринної системи:огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, зазвичай, носить оборотний характер і після відміни Верошпірона зникає, лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції та ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, біль у ділянці молочних залоз, рак молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено).
Алергічні реакції:кропив'янка, рідко макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж.
З боку шкірних покривів:алопеція, гіпертрихоз.
З боку сечовивідної системи:гостра ниркова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату:судоми литкових м'язів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми:нудота, блювання, запаморочення, зниження артеріального тиску, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини.
Лікування:промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калій виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г декстрози; у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКИМИ ЗАСОБами
Знижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація рівня калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).
Посилює метаболізм феназолу (антипірину).
Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії), збільшує Т 1/2 дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином.
Посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу.
Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону.
Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном.
Глюкокортикостероїдні препарати та діуретики (похідні бензотіазину, фуросеміду, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти.
Посилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів.
Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натріуричний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії.
Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину.
Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект.
Хлорид амонію, колестірамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу.
Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію.
Знижує ефект мітотану.
Посилює ефект триптореліну, бусереліну, гонадореліну.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Можливе тимчасове підвищення рівня азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.
При хворобах нирок та печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль показників електролітів сироватки крові та функції нирок.
Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії.
При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами слід контролювати функцію нирок та показники електролітів крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій. Під час лікування вживання алкоголю протипоказане.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем та механізмами, робота на яких пов'язана з підвищеним ризиком травматизму
У початковому періоді лікування забороняється керувати автомобілем та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.

ФОРМА ВИПУСКУ
Пігулки, 25 мг.
По 20 таблеток у блістері з Аl/ПВХ. 1 блістер у картонній пачці з доданою інструкцією з медичного застосування.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
За температури не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
5 років.
Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК
За рецептом.

ВИРОБНИК

  1. ВАТ «Гедеон Ріхтер»
    1103 Будапешт, вул. Демрі, 19-21, Угорщина
  2. АТ «ГЕДЕОН РІХТЕР – РУС»
  3. ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща»
    05-825, м. Гродзіськ Мазовецький, вул. кн. Ю. Понятовського, 5, Польща.

У разі розфасовки та упаковки на АТ «ГЕДЕОН РІХТЕР – РУС» додатково вказують:
Розфасовано/Упаковано на АТ «ГЕДЕОН РІХТЕР – РУС»
140342 Росія, Московська обл., Єгоріївський р-н, селище Шувое, вул. Лісова, буд. 40

Претензії споживачів надсилати за адресою:
Московське Представництво ВАТ «Гедеон Ріхтер»
119049 р. Москва, 4-й Добринінський пров., будинок 8,

П N011953/01

Торгова назва препарату:Верошпірон

Міжнародна непатентована назва:

спіронолактон

Лікарська форма:

капсули

СКЛАД
1 капсула містить:
Капсули 50 мг
Діюча речовина:спіронолактон – 50,00 мг
натрію лаурилсульфат – 2,50 мг; магнію стеарат – 2,50 мг; крохмаль кукурудзяний – 42,50 мг; лактози моногідрат – 127,50 мг.
Тверда желатинова капсула:
Розмір No. 3.
Кришечка:барвник хіноліновий жовтий Е 104 – 0,48%; титану діоксид Е 171 – 2,0%; желатин – до 100%.
Корпус:титану діоксид Е 171 – 2,00%; желатин – до 100%.
Капсули 100 мг
Діюча речовина:спіронолактон – 100,00 мг.
Допоміжні речовини у капсулі:натрію лаурилсульфат – 5,00 мг; магнію стеарат – 5,0 мг; крохмаль кукурудзяний – 85,00 мг; лактози моногідрат – 255,00 мг.
Тверда желатинова капсула:
Розмір №0.
Кришечка:барвник сонячний захід сонця жовтий Е 110 - 0,04%; титану діоксид Е 171 – 2,0%; желатин – до 100%.
Корпус:барвник сонячний захід сонця жовтий Е 110 - 0,04%; титану діоксид Е 171 - 2,0%, барвник хіноліновий жовтий Е 104 - 0,50%; желатин – до 100%.

Опис
Капсули 50 мг:
Капсула: тверда желатинова, розміром №3; Кришечка: непрозора, жовтого кольору;
Корпус: непрозорий, білий.
Капсули 100 мг:Вміст капсули: дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору.
Капсула: тверда желатинова розміром No.0; Кришечка: непрозора, оранжевого кольору; Корпус: непрозорий, жовтий.

Фармакотерапевтична група:

діуретичний калійзберігаючий засіб.

Код ATX C03DA01

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Спіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону пролонгованої дії (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз). У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію та води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збірних трубочок та дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі.
Посилення діурезу обумовлено наявністю сечогінного ефекту, який є непостійним; діуретичний ефект проявляється на 2-5-й день лікування.
Фармакокінетика
Всмоктування та розподіл
При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту.
Зв'язується з білками плазми приблизно на 98% (канренон - 90%). Максимальна концентрація (Cmax) канренону в плазмі досягається через 2-4 години після прийому.
Після щоденного прийому 100 мг спіронолактону протягом 15 днів Cmax досягає 80 нг/мл, час досягнення Cmax після чергового ранкового прийому – 2-6 год. Об'єм розподілу – 0,05 л/кг.
Метаболізм
Спіронолактон перетворюється на активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), та частково канренон (20%). Спіронолактон погано проникає в органи та тканини, при цьому сам та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон – у грудне молоко.
Виведення
Виводиться нирками; 50% - у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді та частково через кишечник. Період напіввиведення (T 1/2) спіронолактону 13-24 год, активних метаболітів - до 15 год. .
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість періоду напіввиведення збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища за хронічної ниркової недостатності та гіперкаліємії.

Показання до застосування
- есенціальна артеріальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії).
- набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися у вигляді монотерапії та у комбінації зі стандартною терапією);
- Стани, при яких може виявлятися вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками.
- Гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками та при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію).
- Первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) – для короткого передопераційного курсу лікування.
- для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- хвороба Аддісона;
- гіперкаліємія;
- гіпонатріємія;
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв);
- Анурія;
- вагітність, період годування груддю;
- дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма);
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю
- гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, атріовентрикулярна блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню);
- Цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності);
- діабетична нефропатія;
- хірургічні втручання, під час проведення анестезії;
- прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію;
- місцева та загальна анестезія;
- літній вік;
- порушення менструального циклу, збільшення молочних залоз;
- Печінкова недостатність, цироз печінки.

Застосування при вагітності та в період лактації
При вагітності:
Препарат протипоказаний під час вагітності.
У період лактації
Препарат протипоказаний у період лактації. Грудне вигодовування слід припинити у разі неможливості відміни спіронолактону.

Спосіб застосування та дози
Всередину.
При есенціальній гіпертензії
Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні.
Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше ніж 2 тижні. За потреби проводять коригування дози.
При ідіопатичному гіперальдостеронізмі 100-400 мг на добу.
При вираженому гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії 300 мг на добу (максимально 400 мг) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг на добу в іншій лікарській формі.
Гіпокаліємія/гіпомагніємія
При гіпокаліємії та/або гіпомагніємії, спричинених терапією діуретиками, призначають препарат у дозі 25-100 мг на добу, одноразово або у декілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо пероральні препарати калію або інші методи його дефіциту неефективні.
Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму
Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тестіПротягом 4 днів по 400 мг на добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні вмісту калію в крові під час прийому препарату та зниженні після відміни його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
При тривалому діагностичному тесті:у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.
Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму
Після того, як діагноз гіперальдостеронізму встановлений за допомогою точніших діагностичних методів, Верошпірон слід приймати по 100-400 мг на добу, розділивши на 1-4 прийоми на добу протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Верошпірон застосовується для тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.
Набряки на тлі нефротичного синдрому
Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг на добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, тому застосування даного препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.
При набряклому синдромі на тлі хронічної серцевої недостатностіщодня, протягом 5 днів по 100-200 мг/сут на 2-3 прийоми, у поєднанні з «петлевим» чи тіазидним діуретиком, залежно від ефекту, добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг на добу.
Набряки на тлі цирозу печінки
Якщо сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na + /K +) перевищує 1,0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1,0 то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально.
Набряки у дітей
Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м 2 /сут на 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і за необхідності збільшують у 3 рази порівняно з початковою.

Побічна дія
З боку шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, діарея, виразки та кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова колька, біль у животі, запор.
З боку печінки:Порушення функції печінки.
З боку центральної нервової системи:атаксія, загальмованість, запаморочення, біль голови, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм.
З боку кровотворної системи:агранулоцитоз, тромбоцитопенію, мегалобластоз.
З боку лабораторних показників:гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) та кислотно-основної рівноваги (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз).
З боку ендокринної системи:огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і, як правило, носить оборотний характер); зниження потенції та ерекції; у жінок – порушення менструального циклу; дисменорея; аменорея; метрорагія у клімактеричному періоді; гірсутизм; біль у ділянці молочних залоз; карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено).
При застосуванні препарату Верошпірон може розвинутись гінекомастія. Ймовірність виникнення гінекомастії залежить як від дози, так і від тривалості терапії. При цьому гінекомастія зазвичай носить оборотний характер, і після відміни препарату Верошпірон зникає, і лише в окремих випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною.
Алергічні реакції:кропив'янка, рідко макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж, еозинофілія, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку шкірних покривів:алопеція, гіпертрихоз.
З боку сечовивідної системи:гостра ниркова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату:судоми литкових м'язів.

Передозування
Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, висипання на шкірі, гіперкаліємія (парестезії, м'язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість слизової оболонки порожнини рота, спрага, сонливість); гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечов.
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний баланс за допомогою калійдіуретиків, що виводять, швидкого парентерального введення розчину декстрози (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0,25-0,5 ОД на 1 г декстрози; у разі потреби можна ввести повторно. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Знижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, ідандіону) та токсичність серцевих глікозидів (бо нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).
Посилює метаболізм феназолу (антипірину).
Знижує чутливість судин до норепінефрину (вимагає обережності при проведенні анестезії), збільшує період напіввиведення дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином.
Посилює токсичну дію літію через зниження його кліренсу.
Можливо, посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину).
Прискорює метаболізм та виведення карбеноксолону.
Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном.
Глюкокортикостероїдні препарати та діуретики (похідні бензотіазину, фуросеміду, етакринова кислота) посилюють та прискорюють діуретичний та натрійуретичний ефекти.
Посилює дію діуретичних та антигіпертензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні засоби знижують діуретичний та натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії.
Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію.
Глюкокортикостероїдні препарати посилюють діуретичний та натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії та/або гіпонатріємії.
Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками та калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину.
Саліцилат, індометацин знижують діуретичний ефект.
Хлорид амонію, холестирамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу.
Флудрокортизон спричиняє парадоксальне посилення канальцевої секреції калію.
Знижує ефект мітотану.
Підсилює дію триптореліну, бузереліну, гонадореліну.

особливі вказівки
Можливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини у сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок та гіперкаліємії. Можливий оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.
При хворобах нирок та печінки, а також у літньому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.
Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу та адреналіну в крові. Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, потребує особливої ​​обережності через можливість розвитку гіперкаліємії.
При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами слід контролювати функцію нирок та концентрацію електролітів крові. Слід уникати вживання їжі, багатої на калій.
Під час лікування вживання алкоголю протипоказане.

Вплив препарату на здатність керувати транспортним засобом та механізмами, робота на яких пов'язана з підвищеним ризиком травматизму
У початковому періоді лікування забороняється керування транспортними засобами та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.

Форма випуску
Капсули по 50 та 100 мг.
10 капсул у блістері з AL/ПВХ. 3 блістери у картонній пачці з доданою інструкцією із застосування.

Умови зберігання
За температури не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності
5 років
Не використовувати пізніше дати, вказаної на упаковці.

Умови відпустки
Відпускають за рецептом.

Виробник
ВАТ «Гедеон Ріхтер»
1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина

Претензії споживачів надсилати за адресою:
Московське Представництво ВАТ «Гедеон Ріхтер»
119049 Москва, 4-й Добринінський пров., будинок 8.

Калійзберігаючий діуретик

Діюча речовина

Форма випуску, склад та упаковка

Капсули тверді желатинові розмір №3; кришечка: непрозора, жовтого кольору; корпус: непрозорий, білий; вміст капсул - дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору.

кришечка - барвник хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), желатин; корпус – титану діоксид (Е171), желатин.

Капсули тверді желатинові розмір №0; кришечка: непрозора, оранжевого кольору; корпус: непрозорий, жовтий; вміст капсул - дрібнозерниста гранульована порошкоподібна суміш білого кольору.

Допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, стеарат магнію, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Склад твердої желатинової капсули:кришечка - барвник сонячний захід жовтий (Е110), титану діоксид (Е171), желатин; корпус - барвник сонячний захід жовтий (Е110), титану діоксид (Е171), барвник хіноліновий жовтий (Е104), желатин.

10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Спіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону пролонгованої дії (мінералокортикоїдний гормон кори надниркових залоз).

У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води і пригнічує калій ефект альдостерону. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору та води із сечею, зменшує виведення іонів калію та сечовини, знижує кислотність сечі.

Антигіпертензивна дія препарату обумовлена ​​наявністю сечогінного ефекту.

Ниркова активність після одноразового прийому спіронолактон досягає піку через 7 год і зберігається не менше 24 год.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Активно зв'язується із білками крові (приблизно на 90%). Після прийому спіронолактону в дозі 100 мг на добу протягом 15 днів здоровими добровольцями Т max препарату в плазмі та C max спіронолактону склали 2.6 год та 80 нг/мл відповідно. Для метаболітів 7-альфа-тіометилспіронолактону і канренону показник T max склав 3.2 год і 4.3 год, max - 391 нг/мл і 181 нг/мл відповідно.

Спіронолактон та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр та у грудне молоко.

Метаболізм та виведення

Спіронолактон швидко метаболізується в організмі людини. Фармакологічно активними метаболітами спіронолактону є 7-альфа-тіометилспіронолактон та канренон.

Незважаючи на те, що Т 1/2 незміненого спіронолактону з крові має невелику тривалість (1.3 год), Т 1/2 активних метаболітів більший (в інтервалі від 2.8 до 11.2 год). Метаболіти виводяться переважно нирками, незначні їх кількості виводяться через кишечник.

Після прийому спіронолактону в дозі 100 мг/сут протягом 15 днів здоровими добровольцями Т 1/2 спіронолактону становив близько 1.4 год, а Т 1/2 метаболітів 7-альфа-тіометилспіронолактону і канренону - 13.8 год і 16.5 год.

Показання

  • есенціальна гіпертензія (переважно при гіпокаліємії, у складі комбінованої терапії);
  • застійна недостатність (у пацієнтів, які не відповідають на іншу терапію або при її непереносимості, а також для посилення дії інших діуретиків);
  • цироз печінки, що супроводжується асцитом та/або набряками, нефротичний синдром;
  • гіпокаліємія (для її профілактики як допоміжний засіб під час лікування препаратами наперстянки та для її лікування при неможливості застосування інших способів корекції концентрації калію);
  • первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна);
  • для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату;
  • хвороба Аддісона;
  • гіперкаліємія;
  • гіпонатріємія;
  • тяжка ниркова недостатність (ШКФ менше 10 мл/хв/1.73м 2);
  • гостра ниркова недостатність; анурія;
  • серцева недостатність (СКФ<30 мл/мин/1.73 м 2 или концентрация креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л);
  • спільне застосування з еплеренон або іншими калійзберігаючими діуретиками;
  • дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
  • вагітність;
  • період лактації (грудне вигодовування);
  • дитячий вік до 3 років (тверда лікарська форма).

З обережністю:гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); ниркова недостатність; діабетична нефропатія; цукровий діабет (у пацієнтів із підтвердженою або передбачуваною хронічною нирковою недостатністю); прийом лікарських засобів, що викликають гіперкаліємію; місцева та загальна анестезія; літній вік; печінкова недостатність; цироз печінки; порфірія.

Дозування

Препарат приймають внутрішньо, після їди, 1 або 2 рази на добу. Прийом добової дози або першої частини добової дози рекомендується вранці.

Дорослі

Есенційна гіпертензія

Додаткова терапія при лікуванні артеріальної гіпертензії у разі недостатньої ефективності раніше застосовуваних гіпотензивних препаратів

Початкова доза спіронолактону при одночасному застосуванні з іншими гіпотензивними препаратами становить 25 мг на добу. Якщо через 4 тижні артеріального тиску не досягає цільових значень, доза препарату може бути збільшена вдвічі. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують препарати, які можуть спричинити розвиток гіперкаліємії (наприклад, інгібітори АПФ або блокатори рецепторів ангіотензину), до початку застосування спіронолактону слід оцінити вміст калію та креатиніну у сироватці крові. Не слід застосовувати пацієнтам, у яких вміст калію у сироватці крові перевищує 5.0 ммоль/л, а концентрація креатиніну у сироватці крові перевищує 220 мкмоль/л. Протягом 3 місяців після початку прийому спіронолактону потрібний частий контроль вмісту калію та креатиніну в крові.

Застійна серцева недостатність

Набряки на тлі застійної серцевої недостатності або нефротичного синдрому

Початкова доза становить 100 мг і може змінюватися в інтервалі від 25 до 200 мг на добу, препарат можна приймати за 1-2 прийоми. При прийомі більш високих доз препарат Верошпірон може застосовуватися разом з діуретиком, що діє у проксимальному відділі ниркового канальця. У цьому випадку дозу спіронолактон слід скоригувати.

Додаткова терапія при лікуванні тяжкої серцевої недостатності (клас III-IV за класифікацією NYHA та фракцією викиду ≤35%)

Встановлено, що якщо вміст калію в сироватці крові не перевищує 5.0 ммоль/л, а концентрація креатиніну в сироватці крові не перевищує 220 мкмоль/л, на фоні базової стандартної терапії доза спіронолактону на початку застосування повинна становити 25 мг/добу*. Пацієнтам із хорошою переносимістю препарату в дозі 25 мг на добу* за клінічними показаннями можна збільшити дозу до 50 мг на добу. Для пацієнтів з поганою переносимістю терапії препаратом Верошпірон у дозі 25 мг/добу* можна знизити дозу препарату до 25 мг* 1 раз на 2 добу.

Асцит та набряки, зумовлені цирозом печінки

Якщо співвідношення іонів натрію та калію у сечі перевищує 1.0, то добова доза препарату має становити 100 мг. Якщо зазначене співвідношення менше 1.0, то доза препарату повинна бути в інтервалі від 200 до 400 мг на добу.

Підтримуюча доза повинна визначатись індивідуально для кожного пацієнта.

Гіпокаліємія

Препарат призначають у дозі 25-100 мг на добу, якщо застосування препаратів калію або інших калійзберігаючих методів є недостатнім.

Первинний гіперальдостеронізм

Для діагностичних цілей

1. Тривалий тест: спіронолактон приймають по 400 мг на добу 3-4 тижні. При досягненні корекції гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

2. Короткий тест: спіронолактон приймають по 400 мг на добу протягом 4 днів. При збільшенні вмісту калію у сироватці крові під час прийому спіронолактону та зниженні після його відміни можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

Лікування

При підготовці до хірургічного лікування спіронолактон застосовують у дозах від 100 мг до 400 мг на добу. Якщо операцію не показано, спіронолактон можна застосовувати для тривалої підтримуючої терапії у найменшій ефективній дозі. У цьому випадку початкова доза може зменшуватися кожні 14 днів до досягнення найменшої ефективної дози. Для зниження побічних ефектів при тривалому застосуванні препарат Верошпірон рекомендується застосовувати у комбінації з іншими діуретиками.

Особливі групи пацієнтів

У дітей старше 3 років та підлітків до 18 роківпочаткова доза препарату становить 1-3 мг/кг маси тіла/сут на 2-4 прийоми. При проведенні підтримуючої терапії або при одночасному застосуванні з іншими діуретиками доза Верошпірону повинна бути знижена до 1-2 мг/кг маси тіла*.

У пацієнтів похилого вікуЛікування препаратом рекомендується починати з найменшої дози з поступовим збільшенням до досягнення максимального бажаного ефекту. Слід бути обережним у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та помірного ступеня та з порушенням функції печінки, які можуть впливати на метаболізм та екскрецію спіронолактону Крім того, при застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку слід брати до уваги ризик розвитку гіперкаліємії (див. розділ "Особливі вказівки").

* Дози нижче 50 мг неможливо отримати при прийомі препарату Верошпірон у лікарській формі капсул, тому слід приймати препарат Верошпірон у лікарській формі таблетки 25 мг.

Побічна дія

Небажані реакції найчастіше зумовлені конкурентним антагонізмом спіронолактону щодо альдостерону (що призводить до посилення екскреції калію), а також антиандрогенним ефектом спіронолактону. Зазвичай, після припинення прийому спіронолактону небажані ефекти зникають.

Небажані реакції представлені відповідно до системно-органних класів згідно MedDRA та із зазначенням частоти виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

З боку системи кровотворення:дуже рідко – тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.

З боку імунної системи:рідко – гіперчутливість.

З боку ендокринної системи:дуже рідко – гірсутизм.

З боку обміну речовин:дуже часто - гіперкаліємія (у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів, які одночасно отримують препарати калію); часто - гіперкаліємія (у літніх пацієнтів, при цукровому діабеті та у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ); рідко – гіпонатріємія, дегідратація, порфірія; частота невідома – гіперхлоремічний ацидоз.

Порушення психіки:нечасто – сплутаність свідомості.

З боку нервової системи:нечасто – сонливість (у пацієнтів із цирозом печінки), головний біль; дуже рідко – параліч, параплегія.

З боку серцево-судинної системи:дуже часто – аритмії (у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів, які отримують препарати калію одночасно зі спіронолактоном); дуже рідко – васкуліт; частота невідома – надмірне зниження АТ.

З боку дихальної системи:дуже рідко – зміна тональності голосу.

З боку травної системи:часто – нудота, блювання; рідко – гастрит, виразка, шлункова кровотеча, біль у шлунку, діарея; дуже рідко – гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин:рідко – висип, кропив'янка; дуже рідко – алопеція, екзема, кільцеподібна еритема, вовчаковоподібні зміни шкіри; частота невідома – бульозний пемфігоїд (як правило, при тривалому застосуванні).

З боку кістково-м'язової системи:дуже рідко – остеомаляція.

З боку сечовивідної системи:дуже рідко – гостра ниркова недостатність.

З боку статевих органів та молочної залози:дуже часто – зниження лібідо, еректильна дисфункція, гінекомастія (у чоловіків), болючість молочних залоз, біль у грудях (у чоловіків), збільшення молочних залоз, порушення менструального циклу (у жінок); часто – безпліддя (при застосуванні препарату у високих дозах (450 мг на добу)).

Інші:нечасто – астенія, втома.

Лабораторні та інструментальні дані:дуже рідко – підвищення концентрації сечовини у сироватці крові, підвищення концентрації креатиніну у сироватці крові; частота невідома – підвищення вмісту глікозильованого гемоглобіну (HbA1c).

Якщо будь-які з вказаних в інструкції небажаних реакцій посилюються або відзначаються будь-які інші небажані реакції, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.

Передозування

Симптоми:сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, запаморочення, діарея, макуло-папульозний або еритематозний висип на шкірі. Рідше може виникати гіперкаліємія та гіпонатріємія, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки передозування може призвести до печінкової коми.

Лікування:специфічний антидот відсутній. Проводиться промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та відновлення кислотно-лужної рівноваги. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калій, що виводять діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози з інсуліном. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

Лікарська взаємодія

Одночасний прийом препарату Верошпірон з іншими калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостерону, препаратами калію,а також дотримання багатої калієм дієти або вживання калійвмісних замінників солі може призвести до розвитку важкої гіперкаліємії.

Крім лікарських засобів, що достовірно викликають гіперкаліємію, одночасне застосування комбінації триметоприм/сульфаметоксазол ()зі спіронолактоном може призвести до клінічно значимої гіперкаліємії.

Одночасний прийом інших діуретиків:посилення діурезу.

Імунодепресанти, циклоспорин та такролімусможуть підвищувати ризик розвитку гіперкаліємії, яка викликається спіронолактоном.

Колестирамін, амонію хлоридможуть також підвищувати ризик розвитку гіперкаліємії та гіперхлоремічного метаболічного ацидозу.

Трициклічні антидепресанти та антипсихотикиможуть посилювати антигіпертензивний ефект спіронолактону.

Гіпотензивні засоби:спіронолактон потенціює дію гіпотензивних препаратів, дозу яких при одночасному прийомі зі спіронолактоном, можливо, потрібно знизити та коригувати надалі у разі потреби. Оскільки інгібітори АПФ знижують вироблення альдостерону, не слід використовувати препарати цієї групи разом із спіронолактоном на постійній основі, особливо у пацієнтів із встановленим порушенням функції нирок.

Одночасний прийом з , іншими нітратами або вазодилататорамиможе посилювати антигіпертензивний ефект спіронолактону.

Алкоголь, барбітурати чи наркотичні препаратиможуть потенціювати пов'язану зі спіронолактоном ортостатичну гіпотензію.

Пресорні аміни (норепінефрін):спіронолактон знижує судинні реакції на норепінефрін. З цієї причини слід бути обережним при проведенні місцевої або загальної анестезії у пацієнтів, які приймають спіронолактон.

НПЗП:у деяких пацієнтів прийом НПЗЗ може знижувати діуретичний, натрійуретичний та антигіпертензивний ефекти петлевих, калійзберігаючих та тіазидних діуретиків. Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів (наприклад, індометацину та мефенамової кислоти) з калійзберігаючими діуретиками може призвести до розвитку тяжкої гіперкаліємії. Таким чином, при одночасному прийомі спіронолактону з нестероїдними протизапальними засобами слід ретельно контролювати стан пацієнта на предмет досягнення бажаного ефекту сечогінного препарату.

ДКЗ, АКТГ:може збільшуватись швидкість виведення електролітів, зокрема, може спостерігатися гіпокаліємія.

Дігоксин:спіронолактон може збільшувати Т 1/2 дигоксину, що може призвести до збільшення концентрації дигоксину в сироватці крові та, як наслідок, посилення його токсичності. При прийомі спіронолактону може знадобитися зниження дози дигоксину. Слід ретельно контролювати стан пацієнта для запобігання передозуванню дигоксином або недостатній дигіталізації.

Вплив препарату на результати лабораторних досліджень:У літературі описано кілька випадків впливу спіронолактону або його метаболітів на показник концентрації дигоксину, визначений методом радіоімунного аналізу. Клінічна значимість цієї взаємодії поки що неясна.

При флуориметричному аналізіспіронолактон може впливати на результат аналізу вмісту сполук з аналогічними параметрами флуоресценції (наприклад, кортизол, епінефрін).

Антипірин:спіронолактон прискорює метаболізм антипірину

Препарати літію:як правило, препарати літію не слід застосовувати разом із діуретиками. Діуретики знижують нирковий кліренс літію та підвищують ризик розвитку токсичних ефектів препаратів літію.

Карбеноксолонможе викликати затримку натрію в організмі та, як наслідок, знижувати ефективність спіронолактону. Слід уникати одночасного застосування карбеноксолону та спіронолактону.

Карбамазепін:при одночасному застосуванні з діуретиками препарат може спричинити клінічно значущу гіпонатріємію.

Гепарин, низькомолекулярний гепарин:одночасне застосування зі спіронолактоном може призвести до тяжкої гіперкаліємії.

Похідні кумарину:спіронолактон знижує ефективність цієї групи препаратів.

Спіронолактон може посилювати дію аналогів ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормону):триптореліну, бусереліну, гонадореліну.

особливі вказівки

З особливою обережністю спіронолактон слід застосовувати у пацієнтів, основне захворювання яких може провокувати розвиток ацидозу та/або гіперкаліємії.

Пацієнти з діабетичною нефропатією мають підвищений ризик гіперкаліємії.

Прийом спіронолактону може спричинити транзиторне підвищення азоту сечовини крові (АМК), особливо на тлі наявного порушення функції нирок та гіперкаліємії. Спіронолактон може спричинити оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз. Таким чином, при застосуванні препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки, а також у пацієнтів похилого віку необхідний регулярний контроль показників електролітів сироватки крові та функції нирок.

Одночасне застосування спіронолактону з препаратами, що викликають гіперкаліємію (наприклад, інші калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори альдостерону, гепарин, низькомолекулярний гепарин, препарати калію, багата калієм дієта, вживання .

Гіперкаліємія може призвести до смерті. Критично важливо контролювати та коригувати вміст калію у пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності, які отримують спіронолактон. Не слід застосовувати препарат спільно з іншими калійзберігаючими діуретиками. У пацієнтів із вмістом калію у сироватці крові вище 3.5 ммоль/л протипоказано застосування препаратів калію. Частота моніторингу вмісту калію та креатиніну, що рекомендується:

  • через тиждень після початку прийому препарату або збільшення дози спіронолактону щомісяця протягом перших 3 місяців, потім щокварталу протягом року;
  • далі кожні 6 місяців. При вмісті калію у сироватці крові більше 5 ммоль/л або креатиніну більше 350 мкмоль/л слід тимчасово або повністю припинити прийом спіронолактону.

У пацієнтів з порфірією Верошпірон слід застосовувати з особливою обережністю, оскільки багато препаратів провокують загострення порфірії.

При вживанні препарату забороняється вживання алкоголю.

У разі непереносимості лактози слід брати до уваги, що кожна капсула Верошпірону 50 мг містить 127.5 мг, а капсула Верошпірону 100 мг містить 255 мг лактози моногідрату. Даний препарат не слід приймати пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Капсула препарату Верошпірон 100 мг містить барвник сонячного заходу жовтий Е110, який може викликати алергічні реакції.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У початковому періоді лікування забороняється керувати транспортними засобами та займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється у індивідуальному порядку.

Вагітність та лактація

Вагітність

Спіронолактон має антиандрогенний ефект у людини. Спіронолактон та його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр. Застосування спіронолактону при вагітності протипоказане.

Період грудного вигодовування

Метаболіти спіронолактону проникають у грудне молоко. У разі необхідності застосування спіронолактону слід перервати грудне вигодовування та використовувати інший спосіб годування дитини.

Застосування у літньому віці

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Головним недоліком багатьох ефективних сечогінних препаратів (діуретиків) є виведення з організму калію і магнію разом із зайвою рідиною. Верошпірон відноситься до групи медикаментів, що не впливають на концентрацію цих хімічних елементів. У деяких випадках він навіть допомагає швидко відновити її до прийнятного рівня.

Верошпірон – склад

Активним інгредієнтом медикаменту, що описується, є спіронолактон. Вказана речовина – це антагоніст мінералокортикоїдного гормону, який виробляється наднирковими залозами та сприяє скупченню клітин вологи та солей натрію в тканинах (альдостерон). Ліки Верошпірон у різних формах випуску містить і допоміжні складові:

  • колоїдний діоксид кремнію;
  • тальк;
  • магнію стеарат;
  • моногідрат лактози;
  • кукурудзяний крохмаль;
  • лаурилсульфат натрію;
  • діоксид титану;
  • желатин;
  • барвник.

Навіщо призначають Верошпірон?

Основний ефект, що виробляється спіронолактон, сечогінний. Це зумовлює типове порушення, чого допомагає Верошпирон – застійні явища різного характеру і походження. Представлений препарат вважається безпечним засобом для виведення надлишкової рідини, тому що він не порушує електролітний та сольовий баланси в організмі.

Верошпірон – показання:

  • хронічна серцева недостатність із набряковим синдромом;
  • есенціальна гіпертонія (спіронолактон входить до схеми комплексних заходів);
  • вторинний гіперальдостеронізм на фоні, асциту, нефротичних уражень та інших патологічних станів;
  • пароксизмальна міоплегія;
  • гіпомагніємія;
  • синдром Кінна;

Є ще одна область, в якій застосовується Верошпірон - показання до застосування включають гіперпролактинемію. Спіронолактон має властивість знижувати інтенсивність продукування надниркових гормонів. Він перешкоджає підвищеному виробленню пролактину, тому часто призначається гінекологами-ендокринологами при відповідних розладах жіночої репродуктивної системи, включаючи кістозну, фіброзну та дифузну мастопатію.


Порції та тривалість лікування спіронолактоном залежать від діагностованого захворювання та інших супутніх патологій. Препарат Верошпірон у деяких ситуаціях призначається паралельно з тіазидними (петльовими) діуретиками, що забезпечує більш виражений та швидкий ефект. Порції та тривалість терапії розраховує лише фахівець. Небезпечно самостійно пити Верошпірон – дозування, підібране неправильно, може призвести до негативних наслідків. Поширеним ускладненням дилетантського лікування є сильне порушення роботи нирок.

Як приймати Верошпірон при набряках?

У разі спіронолактону рекомендується використовувати протягом 5 діб по 100 (максимум – 200) мг, поділених на 2-3 рази. Верошпірон при набряках на фоні есенціальної гіпертензії призначається у кількості 50-100 мг 1 раз на день. Поступово (кожні 2 тижні) дозування збільшується, доки досягає 200 мг. Стандартний курс терапії – не менше ніж 14 діб.

Якщо застійні явища мають місце внаслідок цирозу печінки, спіронолактон застосовується відповідно до співвідношення іонів калію та натрію у сечі. Коли цей показник більший за 1, добова порція Верошпірону становить до 100 мг. При співвідношенні менше 1 спіронолактон рекомендується в кількості 200-400 мг. Індивідуально підбирається доза, що підтримує.

Для лікування та диференціальної діагностики гіперальдостеронізму та нефротичного синдрому разова порція становить від 100 до 400 мг. Її розраховує лікар на підставі даних про форму захворювання та концентрацію калію в крові. Добове дозування приймається за 1 або 2-4 рази, залежно від цілей терапії, виразності набряклості та переносимості медикаменту.

Багато пацієнтів не цікавляться, коли пити Верошпірон – до їжі або після, але їда істотно впливає на ефективність ліків. Біологічна доступність та засвоюваність спіронолактону підвищується, якщо він надходить в організм разом із продуктами харчування. Фахівці рекомендують використовувати медикамент безпосередньо після їжі та запивати його 0,5 склянки води.


Описуваний препарат - серйозний лікарський засіб, що усуває важку набряклість та застійні явища. Застосовувати Верошпірон для схуднення не можна, це не лише неефективно, а й небезпечно. Спіронолактон не впливає на кількість жирових відкладень, а просто виводить надмірну вологу з організму. Якщо використовувати його як засіб для схуднення або «сушіння», це може спровокувати захворювання сечовивідної системи та нирок.

Верошпірон при вагітності

При виношуванні спіронолактон протипоказаний. Ця речовина, що має високу біологічну доступність, проникає через плацентарний бар'єр і надходить у кровоносну систему дитини. Відразу після пологів теж не можна пити Верошпірон - показання до застосування виключають період лактації. Активний інгредієнт медикаменту всмоктується у всі біорідини та досягає концентрації майже 100%, включаючи грудне молоко. Верошпірон у гінекології використовується тільки в лікуванні гіперпролактинемії та супутніх їй хвороб. Цей список включає мастопатію та ендокринну безплідність.

Як довго приймати Верошпірон?

Тривалість терапевтичного курсу розраховується лікарем після ретельної діагностики. Не слід довго пити Верошпірон – застосування діуретика більше 4-х тижнів може спричинити порушення електролітного, сольового та водного обміну. Найчастішим ускладненням такого тривалого лікування є уратний діатез або гіперурикурія. Сечогінний Верошпірон рекомендується використовувати протягом 5-15 днів. За наявності показань підбирається мінімальна підтримуюча доза препарату.

Верошпірон – побічні дії

Негативні явища і натомість прийому спіронолактону виникають рідко, але вони включають великий перелік патологічних станів. Верошпірон – побічні ефекти застосування:

  • блювання;
  • діарея;
  • нудота;
  • гастрит;
  • виразки в органах шлунково-кишкового тракту;
  • запори;
  • кишкові кольки;
  • біль у епігастрії;
  • порушення печінкових функцій;
  • запаморочення;
  • Атаксія;
  • сонливість;
  • загальмованість;
  • сплутаність свідомості;
  • летаргія;
  • головні болі;
  • тромбоцитопенія;
  • агранулоцитоз;
  • мегалобластоз;
  • гіперкреатинінемія;
  • гіперурикемія;
  • алкалоз;
  • гіпонатріємія;
  • метаболічний ацидоз;
  • гіперкаліємія;
  • огрубіння голосу;
  • гінекомастія;
  • дисменорея;
  • порушення циклу;
  • гірсутизм;
  • метрорагія;
  • аменорея;
  • свербіж шкіри;
  • кропив'янка;
  • гарячка;
  • гіпертригосп;
  • ниркова недостатність;
  • алопеція;
  • судоми;
  • м'язові спазми.

Верошпірон – протипоказання

Існують захворювання, при яких абсолютно заборонено спіронолактон, та стани, коли його можна застосовувати з обережністю. У першому випадку слід замінити Верошпірон – дія медикаменту завдасть лише шкоди. Прямі протипоказання до застосування:

  • гіперкаліємія;
  • ниркова недостатність у тяжкій стадії;
  • гіпонатріємія;
  • непереносимість лактози;
  • анурія;
  • синдром порушення засвоєння глюкози чи галактози;
  • вагітність;
  • дефіцит лактази;
  • вік до 3-х років;
  • лактація;
  • підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату.

В інших ситуаціях тільки лікар вирішує, наскільки доцільно призначати Верошпірон - показання до застосування можуть включати такі захворювання, при яких потрібне обережне використання діуретика:

  • метаболічний ацидоз;
  • гіперкальціємія;
  • цукровий діабет;
  • AV-блокада;
  • порушення менструацій;
  • печінкова недостатність;
  • патологічне збільшення молочних залоз;
  • цироз печінки;
  • літній вік.